Monografía Terapéutica 

 
 
 

Azitrobac® 

Azitromicina (dihidrato) 500 mg tabletas 

recubiertas 

 

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO 

AZITROBAC 500 MG TABLETAS RECUBIERTAS 

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA 

Cada tableta recubierta contiene: 
Azitromicina. ............................................... 500mg 
Excipientes… ................................................. c.s.p 

 

Excipientes:  celulosa  microcristalina,  povidona,  croscarmelosa  sódica,  calcio  fosfato  dibásico 
anhidro, estearato de magnesio, sodio lauril sulfato,  talco simple, dióxido de silicio coloidal, alcohol 
etílico*, hidroxipropilmetilcelulosa, polietilenglicol, color FD&C azul N°2 C.I 73015, dióxido de titanio 
CI 77891, metilparabeno, lactosa monohidratada, agua desionizada*, butilhidroxitolueno. 

 

*Se evapora en el proceso. 

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1. 

3. FORMA FARMACÉUTICA 

TABLETAS RECUBIERTAS 

4. DATOS CLÍNICOS 

4.1. Indicaciones terapéuticas 

Azitromicina está indicada en el tratamiento de las siguientes infecciones causadas por gérmenes 
sensibles (ver sección 5.1): 

•  Infecciones del aparato respiratorio superior e inferior tales como otitis media, sinusitis, 
faringoamigdalitis, bronquitis y neumonía. 

Para  el  tratamiento  de  la  faringoamigdalitis  debida  a  Streptococcus  pyogenes,  incluyendo  la 
profilaxis de la fiebre reumática, la penicilina es el medicamento de primera elección. 

Azitromicina  es  generalmente  eficaz  en  la  erradicación  de  estreptococos  de  la  orofaringe;  sin 
embargo, no se dispone aún de datos que establezcan la eficacia de azitromicina en la prevención 
de fiebre reumática. 

• Infecciones de la piel y tejidos blandos 

• Enfermedades de transmisión sexual: 

•  uretritis y cervicitis no complicadas 
•  chancroide. 

Debe descartarse una posible infección sifilítica concomitante, debido a que requiere tratamiento 
específico. 

Deben tenerse en cuenta las directrices oficiales referentes a resistencias bacterianas, y al uso y 
prescripción adecuados de antibióticos. 

4.2. Posología y forma de administración 

Posología 

Azitromicina debe administrarse en una sola dosis al día. 

La dosis y duración del tratamiento se establece en función de la edad, peso y tipo de infección del 
paciente, de la siguiente manera: 

Adultos 

La dosis a administrar es de 500 mg al día durante 3 días consecutivos (dosis total de 1500 mg). 
Como alternativa, la misma dosis total (1500 mg) puede ser administrada durante 5 días, con una 
dosis de 500 mg el primer día, seguida de 250 mg diarios del día 2 al 5. 

Para el tratamiento  de  las  enfermedades  de  transmisión  sexual  la  dosis es  de  1000  mg,  tomada 
como dosis oral única. 

Pacientes de edad avanzada 

No es necesario el ajuste de dosis. 

Población pediátrica 

En general, con la única excepción del tratamiento de la faringoamigdalitis estreptocócica, la dosis 
recomendada es  de 10 mg/kg/día, administrados en una  sola toma, durante  3 días consecutivos 
(dosis máxima de 30 mg/kg). Como alternativa, la misma dosis total puede ser administrada durante 
5 días, administrando 10 mg/kg el primer día, para continuar con 5 mg/kg/día durante los cuatro 
días restantes. Para niños que pesen menos de 15 kg, la suspensión debe medirse lo más exacta 
posible. Para niños que pesen 15 kg o más se seguirá la pauta posológica siguiente en función del 
peso: 

< 15 kg: 

10 mg/kg/día (administrados en una sola toma) durante 3 días consecutivos; como alternativa, 10 
mg/kg el primer día, seguidos de 5 mg/kg al día durante 4 días, administrados en una sola dosis 
diaria. 

15-25 kg: 

200 mg/día (administrados en una sola toma) durante 3 días consecutivos; como alternativa, 200 
mg el primer día, seguidos de 100 mg al día durante 4 días, administrados en una sola dosis diaria. 

26-35 kg: 

300 mg/día (administrados en una sola toma) durante 3 días consecutivos; como alternativa, 300 
mg el primer día, seguidos de 150 mg al día durante 4 días, administrados en una sola dosis diaria. 

36-45 kg: 

400 mg/día (administrados en una sola toma) durante 3 días consecutivos; como alternativa, 400 
mg el primer día, seguidos de 200 mg al día durante 4 días, administrados en una sola dosis diaria. 

> 45 kg: 

La misma dosis que para los adultos. 

Para  el  tratamiento  de  la  faringoamigdalitis  estreptocócica,  la  dosis  recomendada  es  de  20 
mg/kg/día durante 3 días consecutivos (dosis máxima diaria de 500 mg). 

La dosis máxima total recomendada para la población pediátrica es de 1500 mg. 

Basándose en datos de farmacocinética pediátrica, una dosis de 20 mg/kg es similar a una dosis de 
1200 mg en adultos, pero con mayor Cmax. 

Azitromicina en comprimidos sólo debe administrarse  a niños que  pesen más de  45 kg. Se debe 
administrar comprimidos sólo a niños capaces de tragarlos. 

Pacientes con alteración de la función renal 

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función renal de leve a moderada 
(tasa de  filtración glomerular 10-80 ml/min). Azitromicina debe administrarse  con precaución en 
pacientes con alteración de la función renal grave (tasa de filtración glomerular <10 ml/min) (ver 
secciones 4.4. y 5.2). 

Pacientes con alteración de la función hepática 

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función hepática de leve (Child- 
Pough clase A) a moderada (Child-Pough clase B). No hay datos acerca del uso de azitromicina en 
casos de alteraciones de la función hepática más grave (Child-Pough clase C) (ver sección 4.4). 

Forma de administración 

Deben ser ingeridos enteros con agua. 

Esta presentación no interacciona con los alimentos (ver sección 4.5). 

4.3. Contraindicaciones 

Hipersensibilidad a la azitromicina o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. 

Hipersensibilidad a la eritromicina, así como a otros antibióticos macrólidos o ketólidos. 

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo 

Al igual que con eritromicina y otros macrólidos, se han comunicado excepcionalmente reacciones 
alérgicas  graves,  incluyendo  angioedema  y  anafilaxia  (mortal  en  raras  ocasiones),  reacciones 
dermatológicas  como  pustulosis  exantemática  generalizada  aguda  (PEGA),  síndrome  de  Stevens 
Johnson  (SSJ),  necrólisis  epidérmica  tóxica  (NET)  (mortal  en  raras  ocasiones)  y  una  reacción 
medicamentosa  con  eosinofilia  y  síntomas  sistémicos  (DRESS).  Algunas  de  estas  reacciones  con 
azitromicina han provocado síntomas recurrentes que han precisado más tiempo de observación y 
tratamiento. 

Si  se  produce  una  reacción  alérgica,  se  debe  suspender  el  medicamento  y  se  debe  instaurar  un 
tratamiento adecuado. Los médicos deben ser conscientes de que los síntomas alérgicos pueden 
reaparecer cuando se suspenda el tratamiento sintomático. 

Dado que el hígado es la principal vía de eliminación de azitromicina, el uso de este medicamento 
debe realizarse con precaución en pacientes que padezcan una enfermedad hepática significativa. 
Se  han  notificado  casos  de  hepatitis  fulminante  que  potencialmente  pueden  provocar  un  fallo 
hepático con amenaza para la vida (ver sección 4.8.). Debe realizarse un seguimiento de las pruebas 
de  función  hepática  en  aquellos  casos  en  los  que  aparezcan  signos  y  síntomas  de  disfunción 
hepática, tales  como  desarrollo  rápido  de  astenia  asociada a  ictericia, orina oscura,  tendencia  al 
sangrado o encefalopatía hepática. 

En  pacientes  que  reciban  derivados  ergotamínicos,  han  aparecido  casos  de  ergotismo  por  la 
administración conjunta  con  algunos  antibióticos macrólidos.  No  hay  datos  relativos  a  la  posible 
interacción entre ergotamina (y sus derivados) y azitromicina. Sin embargo, a causa de la posibilidad 
teórica de ergotismo, no se deben administrar concomitantemente ambos medicamentos. 

Como  ocurre  con  otros  antibióticos,  se  recomienda  observar  la  posible  aparición  de 
sobreinfecciones por microorganismos no sensibles, incluyendo los hongos. 

Se han notificado casos de diarrea asociada a Clostridium difficile (DACD) con el uso de casi todos 
los agentes antibacterianos, incluyendo azitromicina, cuya gravedad puede oscilar de diarrea leve a 
colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon originando 
el sobrecrecimiento de C. difficile. 

El  Clostidrium  difficile  produce  toxinas  A  y  B  que  contribuyen  al  desarrollo  de  la  DACD.  La 
hiperproducción de toxinas por algunas cepas de Clostridium difficile, causa un incremento en la 
morbilidad y mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana 
y  puede  requerir  colectomía.  La  DACD  debe  considerarse  en  todos  los  pacientes  que  presenten 
diarrea tras un tratamiento antibiótico. Es necesaria una cuidadosa historia médica dado que se han 
notificado casos de DACD hasta dos meses después de la administración de agentes antibacterianos. 

En pacientes con alteración de la función renal grave (tasa de filtración glomerular < 10 ml/min) se 
ha observado un incremento del 33% de la exposición sistémica a la azitromicina (ver sección 5.2). 

Durante el tratamiento con otros macrólidos, se ha observado una prolongación de la repolarización 
cardiaca y del intervalo QT, confiriendo un riesgo para desarrollar una arritmia cardiaca y torsade 
de pointes. No puede descartarse un efecto similar para azitromicina en pacientes con mayor riesgo 
de  sufrir  prolongación  de  la  repolarización  cardiaca  (ver  sección 4.8),  por  lo  que  deberá tenerse 
precaución cuando se trate a pacientes: 

• con prolongación de intervalo QT documentada o congénita. 

• que actualmente estén recibiendo tratamiento con otras sustancias activas que prolonguen el 
intervalo QT, tales como antiarrítmicos clases IA y III, cisaprida y terfenadina. 

• con alteración en los electrolitos, particularmente con hipopotasemia e hipomagnesemia. 

• con bradicardia clínicamente relevante, arritmia cardiaca o insuficiencia cardiaca grave. 

Se han notificado casos de exacerbación de los síntomas de miastenia gravis o de nueva aparición 
del síndrome de miastenia en pacientes en tratamiento con azitromicina (ver sección 4.8). 

Población pediátrica 

En niños menores de 6 meses la evidencia de seguridad de azitromicina es limitada. 

Advertencia sobre excipientes: 

-Lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o 
malabsorción  de  glucosa  o  galactosa  no  deben  tomar  este  medicamento.  Tener  en  cuenta en  el 
tratamiento de los pacientes con diabetes mellitus. 

- Metilparabeno. Puede producir reacciones alérgicas y excepcionalmente broncoespasmo. 

- Butilhidroxitolueno. Puede producir reacciones locales en piel como dermatitis por contacto o 
irritación de los ojos y membrana mucosa. 

 

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción 

Antiácidos 

En un estudio farmacocinético para valorar los efectos de la administración simultánea de antiácidos 
y  azitromicina,  no  se  observó  ningún  efecto  sobre  la  biodisponibilidad  global,  aunque  las 
concentraciones  plasmáticas máximas se redujeron aproximadamente un 25%. En pacientes  que 
reciben  azitromicina  por  vía  oral  y  antiácidos,  dichos  medicamentos  no  deben  ser  tomados 
simultáneamente. 

Cetirizina 

En voluntarios sanos, la coadministración de un régimen de 5 días de azitromicina con cetirizina 20 
mg  durante  el  equilibrio  estacionario,  no  produjo  ninguna  interacción  farmacocinética  ni  se 
observaron cambios significativos en el intervalo QT. 

Didanosina 

La  administración  conjunta  de  dosis  diarias  de  1200  mg/día  de  azitromicina  y  400  mg/día  de 
didanosina  en  6  sujetos  HIV  positivos,  no  pareció  afectar  la  farmacocinética  en  el  estado  de 
equilibrio estacionario de didanosina comparada con un placebo. 

Digoxina y colchicina 

Se  ha  notificado  que  la  administración  concomitante  de  antibióticos  macrólidos,  incluyendo 
azitromicina, con sustratos de la glicoproteína P, tales como la digoxina y la colchicina, da lugar a un 
aumento  de  los  niveles  séricos  del sustrato  de  la  glicoproteína  P.  Por  lo  tanto,  si se  administran 
concomitantemente azitromicina y los sustratos de  la glicoproteína P, como la digoxina, se debe 
considerar la posibilidad de que aumenten las concentraciones séricas de digoxina. Es necesaria la 
vigilancia  clínica,  y  posiblemente  de  los  niveles  séricos  de  digoxina,  durante  el  tratamiento  con 
azitromicina y tras su interrupción. 

Zidovudina 

Dosis únicas de 1000 mg y dosis múltiples de 1200 mg o 600 mg de azitromicina tuvieron un ligero 
efecto en la farmacocinética plasmática y en la excreción urinaria de zidovudina o de su metabolito 
glucurónido.  Sin  embargo,  la  administración  de  azitromicina  aumentó  las  concentraciones  de 
zidovudina  fosforilada,  el  metabolito  clínicamente  activo,  en  células  mononucleares  de  sangre 
periférica. No está clara la significación clínica de este hallazgo, aunque puede ser beneficioso para 
el paciente. 

Antiarrítmicos (Amiodarona, Propafenona) 

La  administración  conjunta  de  azitromicina  y  antiarrítmicos  puede  aumentar  el  riesgo  de 
cardiotoxicidad, alargando el intervalo QT, pudiendo provocar una arritmia cardiaca y torsade de 
pointes (ver sección 4.4). 

Azitromicina  no  interacciona  de  manera  significativa  con  el  sistema  enzimático  hepático  del 
citocromo P450. No parece que haya interacciones farmacocinéticas como las observadas para la 
eritromicina  y  otros  macrólidos.  Tanto  la  inactivación  como  la  inducción  del  citocromo  P450 
hepático, vía complejo citocromo-metabolito no ocurren con azitromicina. 

Derivados ergotamínicos 

Debido a la posibilidad teórica de ergotismo se debe evitar el uso concomitante de azitromicina con 
derivados ergotamínicos tales como ergotamina o dihidroergotamina (ver sección 4.4). 

Se han realizado estudios farmacocinéticos entre azitromicina y los siguientes medicamentos que 
sufren un significativo metabolismo mediado por el citocromo P450: 

Atorvastatina 

La  coadministración  de  atorvastatina  (10  mg  al  día)  y  azitromicina  (500  mg  al  día)  no  alteró  las 
concentraciones plasmáticas de atorvastatina (basado en un ensayo de inhibición de la HMGCoA 
reductasa). 

Carbamazepina 

En  un  estudio  farmacocinético  de  interacción  realizado  en  voluntarios  sanos,  no  se  detectaron 
efectos significativos sobre los niveles plasmáticos de carbamazepina ni de su metabolito activo, en 
pacientes que recibieron azitromicina de forma concomitante. 

Cimetidina 

En un estudio farmacocinético realizado para valorar los efectos de una dosis única de cimetidina 
(administrada  dos  horas  antes)  sobre  la  farmacocinética  de  azitromicina,  no  se  observaron 
alteraciones de ésta última. 

Anticoagulantes orales tipo cumarínicos 

En un estudio farmacocinético de interacción, azitromicina no alteró el efecto anticoagulante de una 
dosis única de 15 mg de warfarina, administrada a voluntarios sanos. Tras su comercialización se 
han comunicado  casos  de potenciación del efecto anticoagulante posteriores a la administración 
concomitante de azitromicina y anticoagulantes orales tipo cumarínico. Por ello, aunque no se ha 

establecido  una  relación  causal  de  esta  potenciación,  se  recomienda  controlar estrechamente  el 
tiempo de protrombina. 

Ciclosporina 

En un estudio farmacocinético con voluntarios sanos a los que se les administró una dosis oral de 
500 mg/día de azitromicina, durante 3 días, y posteriormente, se les administró una única dosis oral 
de 10 mg/kg de ciclosporina, se observó una elevación significativa de la Cmax y el AUC0-5 de la 
ciclosporina. 

Por  lo  tanto,  debe  tenerse  precaución  cuando  se  administre  simultáneamente  dichos 
medicamentos. Si la administración conjunta es necesaria, deben controlarse los niveles plasmáticos 
de ciclosporina y ajustar la dosis con éstos. 

Efavirenz 

La  administración  conjunta  de  una  dosis  única  de  600  mg  de  azitromicina  y  400  mg  diarios  de 
efavirenz durante 7 días no produjo ninguna interacción farmacocinética clínicamente significativa. 

Fluconazol 

La  administración  conjunta  de  una  dosis  única  de  1200  mg  de  azitromicina  no  alteró  la 
farmacocinética de una dosis única de 800 mg de fluconazol. La exposición total y la semivida de 
azitromicina  no  se  alteraron  por  la  coadministración  de  fluconazol,  sin  embargo,  se  observó  un 
descenso clínicamente insignificante en la Cmax (18%) de la azitromicina. 

Indinavir 

La  administración  conjunta  de  una  dosis  única  de  1200  mg  de  azitromicina  no  tuvo  un  efecto 
significativo, desde el punto de vista estadístico, sobre la farmacocinética de 800 mg de indinavir 
administrado tres veces al día durante 5 días. 

Metilprednisolona 

En  un  estudio  farmacocinético  de  interacción  realizado  en  voluntarios  sanos,  azitromicina  no 
produjo efectos significativos sobre la farmacocinética de metilprednisolona. 

Midazolam 

En voluntarios sanos, la administración conjunta de 500 mg/día, durante 3 días, de azitromicina, no 
causó cambios clínicamente significativos ni en la farmacocinética ni en la farmacodinamia de una 
dosis única de 15 mg de midazolam. 

Nelfinavir 

La administración de 1200 mg de azitromicina durante el equilibrio estacionario de nelfinavir (750 
mg  tres veces  al  día)  produjo  un  aumento  de  la  concentración  de  azitromicina.  No  es  necesario 
ajustar  la  dosis  cuando  se  administren  conjuntamente.  No  se  observó  la  aparición  de  efectos 
secundarios clínicamente significativos. 

Rifabutina 

La administración conjunta de azitromicina y rifabutina no afecta a las concentraciones séricas de 
estos medicamentos. 

Se  observó  neutropenia  en  sujetos  que  recibieron  tratamiento  concomitante  con  azitromicina  y 
rifabutina. Aunque la neutropenia se ha asociado con el uso de rifabutina, no se ha establecido la 
relación causal con su combinación con azitromicina (ver sección 4.8). 

Sildenafilo 

En  voluntarios  varones  sanos,  no  hubo  evidencia  de  un  efecto  de  azitromicina  (500  mg  diarios 
durante 3 días) en el AUC y Cmax del sildenafilo o de su principal metabolito circulante. 

Terfenadina 

En estudios farmacocinéticos no se han encontrado evidencias de interacción entre azitromicina y 
terfenadina. Excepcionalmente se han comunicado casos en que la posibilidad de dicha interacción 
no puede excluirse completamente; sin embargo, no existen evidencias específicas de que  dicha 
interacción haya ocurrido 

.Teofilina 

En estudios en voluntarios sanos no se ha observado interacciones farmacocinéticas clínicamente 
significativas entre azitromicina y teofilina cuando se administraron de forma concomitante. 

Triazolam 

En 14 voluntarios sanos, la administración de azitromicina 500 mg (Día 1) y 250 mg (Día 2) con 0,125 
mg  de  triazolam  (Día  2),  no  tuvo  ningún  efecto  significativo  en  ninguna  de  las  variables 
farmacocinéticas de triazolam, en comparación con triazolam y placebo. 

Trimetoprim-sulfametoxazol 

La administración conjunta de trimetoprim-sulfametoxazol (160 mg/800 mg) durante 7 días junto 
con 1200 mg de azitromicina en el día 7º no produjo efectos significativos sobre las concentraciones 
máximas,  exposición  total  o  eliminación  urinaria  ni  de  trimetoprim  ni  de  sulfametoxazol.  Las 
concentraciones séricas de azitromicina fueron similares a las observadas en otros estudios. 

4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia 

Embarazo 

No existen datos clínicos del uso de azitromicina en mujeres embarazadas. 

Se  han  realizado  estudios  de  reproducción  en  animales  a  dosis  superiores  de  las  consideradas 
tóxicas para la madre. En estos estudios, no se pone de manifiesto que haya efectos nocivos en el 
feto debido a la azitromicina. Sin embargo, no hay estudios adecuados y controlados en mujeres 
embarazadas. Como los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta en 
humanos, debe utilizarse azitromicina durante el embarazo sólo en casos claramente necesarios. 

Lactancia 

No hay  datos con respecto a la secreción en la leche  materna. Ya que varios medicamentos son 
secretados en leche materna, la azitromicina no debe usarse en el tratamiento de mujeres lactantes 
a no ser que el médico considere que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el 
niño. 

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas 

No  existen  evidencias  de  que  azitromicina  tenga  efectos  en  la  capacidad  de  conducir  o manejar 
maquinaria.  No  obstante,  debido  a  que  durante  tratamiento  con  azitromicina  se  han  notificado 
casos  de  somnolencia  y  mareos,  el  paciente  debe  tener  precaución  al  conducir  o  manejar 
maquinaria, hasta que no se establezca como le puede afectar la toma de azitromicina, de forma 
individual. 

4.8. Reacciones adversas 

Azitromicina se tolera bien y con una baja incidencia de reacciones adversas. La mayoría de dichas 
reacciones registradas en los ensayos clínicos fueron de naturaleza leve a moderada, y reversibles 
tras la interrupción del medicamento. Aproximadamente el 0,7% de los pacientes incluidos en los 
ensayos  clínicos  en  un  régimen  posológico  de  5  días  de  duración  interrumpieron  el  tratamiento 
debido a reacciones adversas. La mayor parte de las mismas estaban relacionadas con el sistema 
gastrointestinal, y consistieron en náuseas, vómitos, diarrea o dolor abdominal. 

Reacciones adversas potencialmente graves como angioedema e ictericia colestática se registraron 
de forma excepcional. 

Durante  los  ensayos  clínicos  y  en  la  experiencia  post-comercialización  se  han  notificado  las 
siguientes  reacciones  adversas,  clasificadas  por  órganos  y  sistemas  y  se  enumeran  en  orden 
decreciente  de  gravedad  dentro  de  cada  intervalo  de  frecuencia:  Muy  frecuentes  (≥  1/10); 
Frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10); Poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100); Raros (≥ 1/10.000 a < 1/1.000); 
Muy  raros  (<  1/10.000).  Frecuencia  no  conocida  (no  puede  estimarse  a  partir  de  los  datos 
disponibles). 

En la tabla que figura a continuación se recogen las reacciones adversas posibles o probablemente 
relacionadas  con  azitromicina  basadas  en  las  notificaciones  de  los  ensayos  clínicos  y  de  la 
experiencia  post-comercialización  (las  reacciones  adversas  notificadas  en  la  fase  post- 
comercialización aparecen en cursiva): 

 
 

 

 

 

 

Notificación de sospechas de reacciones adversas 

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello 
permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los 
profesionales  sanitarios  a  notificar  las  sospechas  de  reacciones  adversas  a  través  del  Sistema 
Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es 

4.9. Sobredosis 

Se han descrito casos de sobredosis en pacientes que recibieron dosis de hasta 8 veces (4 gramos) 
la  dosis  recomendada  en  los  que  los  acontecimientos  adversos  ocurridos  fueron  similares  a  los 
acontecidos a las dosis recomendadas. En caso de sobredosis, están indicadas medidas de soporte 
y sintomáticas generales. 

No  hay  datos  acerca  de  los  efectos  de  la  diálisis  en  la  eliminación  de  azitromicina.  No obstante, 
debido al mecanismo de eliminación de azitromicina, no es de esperar que sea dializable de forma 
significativa. 

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 

5.1. Propiedades farmacodinámicas 

Grupo farmacoterapéutico: macrólidos. Código ATC: J01FA10 

Azitromicina es el primero de una subclase de los antibióticos macrólidos, conocidos como azálidos 
que  actúa  inhibiendo  la  síntesis  de  las  proteínas  bacterianas  por  unión  a  la  subunidad  50s  del 
ribosoma e inhibiendo la translocación de los péptidos 

Sensibilidad: 

Los puntos de corte de las concentraciones mínimas inhibitorias (μg/ml) recomendados por la NCCLS 
deberán interpretarse de acuerdo con los siguientes criterios: 

 

 

La prevalencia de resistencias adquiridas puede variar geográficamente y en el tiempo para especies 
determinadas, siendo deseable obtener información de resistencias a nivel local, particularmente 
cuando se trata de infecciones graves. La información que se proporciona a continuación solamente 
constituye una guía aproximada sobre las probabilidades de que los microorganismos sean sensibles 
a azitromicina. 

* La actual falta de datos sobre las cepas resistentes excluye definir otra categoría que no sea la de 
sensible. Si las CMI en las cepas producidas dieran lugar a algo diferente a la categoría sensible, se 
enviarían a un laboratorio de referencia para más análisis. 

RANGO EUROPEO DE RESISTENCIAS ADQUIRIDAS 

SENSIBLES 

Aerobios gram positivos 

Streptococcus alfa hemolíticos (Grupo viridans) 

Streptococcus pneumoniae* 

Streptococcus pyogenes (Estreptococos beta-hemolíticos grupo A)* 

Otros estreptococos 

Staphylococcus aureus meticilín-sensibles* 

Aerobios gram negativos 

Haemophilus influenzae* 

Haemophilus parainfluenzae 

Moraxella catarrhalis 

Legionella pneumophila 

Neisseria gonorrhoeae * 

Haemophilus ducreyi 

Bordetella pertussis 

Anaerobios 

Bacteroides fragilis y Bacteroides spp. 

Peptococcus spp. 

Peptostreptococcus spp. 

Fusobacterium necrophorum 

Otros microorganismos 

Chlamydia pneumoniae (TWAR) 

Mycoplasma pneumoniae* 

Chlamydia trachomatis* 

Mycoplasma hominis* 

Treponema pallidum 

Mycobacterium avium-intracelular 

Ureaplasma urealyticum 

RESISTENTES 

Aerobios gram positivos 

Staphylococcus meticilín-resistentes 

Aerobios gram negativos 

Enterobacteriaceae 

Pseudomonas 

Acinetobacter 

* La eficacia clínica ha sido demostrada en aislados sensibles de estos gérmenes, en las indicaciones 
clínicas aprobadas. 

Resistencias: 

La resistencia a los macrólidos podría ser debida a la producción, tanto inducida como constitutiva, 
de un enzima que metila los lugares de los ribosomas a los que se une la molécula del macrólido y 
de  ese  modo,  se  excluye  su  unión  a  la  subunidad  50s  del  ribosoma.  Un  segundo  mecanismo  de 
resistencia está mediado por una bomba de reflujo que impide al macrólido alcanzar su diana a nivel 
intracelular. 

Azitromicina  presenta  resistencia  cruzada  con  cepas  gram-positivas  resistentes  a  eritromicina, 
incluyendo Enterococcus faecalis y la mayoría de las cepas de estafilococos meticilín-resistentes. 

Azitromicina,  al  no  presentar  en  su  estructura  anillo  ß-lactámico,  es  activa  frente  a  cepas  de 
microorganismos productores de ß-lactamasas. 

Al igual que con todas las terapias antibióticas, la selección empírica del antibacteriano debe tener 
en  consideración  los  datos  epidemiológicos  sobre  los  modelos  de  resistencia  de  los  patógenos 
potenciales. 

5.2. Propiedades farmacocinéticas 

Absorción 

Tras  su  administración  por  vía  oral  a  voluntarios  sanos,  la  biodisponibilidad  de  azitromicina  es 
aproximadamente  del  37%  (los  comprimidos  de  azitromicina  presentan  una  biodisponibilidad 
superior a la de las cápsulas). El tiempo hasta alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas 
(Tmax)  es  de  2-3  horas.  La  semivida  de  eliminación  plasmática  refleja  fielmente  la  semivida  de 
eliminación tisular de entre 2 y 4 días. 

Distribución 

La unión de azitromicina a proteínas plasmáticas es variable dependiendo de la concentración 
alcanzada en plasma, oscilando entre un 51% a 0,02 μg/ml y un 7% a 2 μg/ml. 

Los estudios de farmacocinética en humanos han demostrado unos niveles tisulares de azitromicina 
mucho más altos que los plasmáticos (hasta 50 veces la concentración plasmática máxima), lo que 
indica  que  la  fijación  tisular  del  medicamento  es  importante.  Las  elevadas  concentraciones  de 
azitromicina  obtenidas  en  pulmón,  amígdalas  y  próstata  se  mantienen  aun  cuando  las 
concentraciones en suero o plasma disminuyen por debajo de los niveles detectables. Tras una dosis 
única  de  500  mg,  las  concentraciones  en  los  tejidos  diana,  como  pulmón,  amígdalas  y  próstata 
superan las CIM90 de los patógenos habituales. 

No  hay  datos  clínicos  disponibles  sobre  la  distribución  de  azitromicina  a  la  placenta  y  al  líquido 
cefalorraquídeo. 

Biotransformación/Eliminación 

Tras la administración intravenosa, aproximadamente el 12% de la dosis se excreta en orina durante 
tres  días  como  medicamento  sin  modificar,  mayoritariamente  en  las  primeras  24  horas.  Se  han 
encontrado  concentraciones  muy  altas  de  medicamento  sin  modificar  en  la  bilis,  junto  con  10 
metabolitos, formados por N-  y O-desmetilación,  por hidroxilación de  la desoxamina y del anillo 
aglucona, o por hidrólisis del conjugado cladinosa. Estos metabolitos no parecen poseer actividad 
microbiológica. 

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales 

Personas de edad avanzada 

En voluntarios de edad avanzada (> 65 años), los valores del área bajo la curva de concentraciones 
plasmáticas versus tiempo (AUC) tras un régimen de 5 días de tratamiento, fueron ligeramente más 
altos  que  los  observados  en  voluntarios  jóvenes  (<40  años),  pero  esta  diferencia  carece  de 
significación clínica y, por consiguiente, no es necesario recomendar ajustes de la dosificación. 

Alteración renal 

En sujetos con alteración de la función renal de leve a moderada (tasa de filtración glomerular 10- 
80 ml/min) no se observaron cambios en los parámetros farmacocinéticos tras la administración de 
una dosis única de 1 g de azitromicina. En pacientes con alteración renal grave (tasa de filtración 
glomerular <10 ml/min) frente a los pacientes con función renal normal se observaron las siguientes 
diferencias en los parámetros farmacocinéticos: AUC0-120 (8,8 μg·h/ml versus 11,7 μg·h/ml), Cmax 
(1,0 μg/ml versus 1,6 μg/ml) y CLr (2,3 ml/min/kg versus 0,2 ml/min/kg). 

Alteración hepática 

En pacientes con insuficiencia hepática de leve (Child-Pough clase A) a moderada (Child-Pough clase 
B),  no  hay  evidencia  de  cambios  importantes  de  la  farmacocinética  sérica  de  azitromicina 
comparada  con  la  de  pacientes  con  función  hepática  normal.  En  estos  pacientes  parece  que  el 
aclaramiento urinario de azitromicina aumenta, probablemente para compensar la reducción del 
aclaramiento hepático. No hay datos acerca del uso de azitromicina en casos de alteración de la 
función hepática más grave (Child Pough clase C). 

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad 

En varios tejidos (por ejemplo, ojo, ganglios de la raíz dorsal, hígado, vesícula biliar, riñón, bazo y/o 
páncreas)  de  ratones,  ratas  y  perros  se  observó  fosfolipidosis  (acumulación  intracelular  de 
fosfolípidos) tras dosis múltiples de azitromicina. La fosfolipidosis se observó, en la misma medida, 
en tejidos de ratas y perros neonatales. Este efecto se vio que era reversible al cesar el tratamiento 
con azitromicina. Se desconoce la trascendencia de las conclusiones para animales y humanos. 

Otros  estudios  preclínicos  no  pusieron  de  manifiesto  riesgos  especiales  para  el  ser  humano  de 
acuerdo  a  los estudios  convencionales  de  farmacología  general,  genotoxicidad,  toxicidad  a  dosis 
repetidas y toxicidad sobre la reproducción. 

6. DATOS FARMACÉUTICOS 

6.1. Lista de excipientes 

Celulosa microcristalina, povidona, croscarmelosa sódica, calcio fosfato dibásico  anhidro, estearato 
de  magnesio,  sodio  lauril  sulfato,  talco  simple,  dióxido  de  silicio  coloidal,  alcohol  etílico*, 
hidroxipropilmetilcelulosa,  polietilenglicol,  color  FD&C  azul  N°2  C.I  73015,  dióxido  de  titanio  CI 
77891, metilparabeno, lactosa monohidratada, agua desionizada*, butilhidroxitolueno13 de 13. 

Este producto farmacéutico contiene sodio, se debe tomar en cuenta para pacientes con dieta baja 
en sodio (sal). 

6.2. Incompatibilidades 

No procede. 

6.3. Precauciones especiales de conservación 

No requieren condiciones especiales de conservación. 

6.4. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones 

Ninguna especial. 

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto 
con él, se realizará de acuerdo con la normativa local. 

Producto Centroamericano elaborado en Cartago, Costa Rica por Laboratorios Stein, S.A. 

 

10. FECHA DE LA REVISIÓN 

27-05-2019 

REFERENCIAS 

•  Martindale® The Complete Drug Reference (2014). 19-06-2014 [Versión Electrónica]. 

http://www.micromedex.com 

•  Agencia española de medicamentos y productos sanitarios AEMPS. Ministerio de Sanidad, 

Política 

Social 

e 

Igualdad. 

España. 

Documento 

disponible 

en: 

https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/65600/FichaTecnica.pdf