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Contractil® Tiocolchicósido, 4 mg y 8 mg, tabletas 

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Información del Producto 

 

Contractil® 

Tiocolchicósido 

 
 

4 mg y 8 mg, tabletas 

 
 

Versión 04-1 

 

03 de junio, 2019 

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Contractil® Tiocolchicósido, 4 mg y 8 mg, tabletas 

 

 

 
 

1.  NOMBRE DEL PRODUCTO MEDICINAL 
Contractil® Tiocolchicósido 4 mg tabletas 
Contractil® Tiocolchicósido 8 mg tabletas 

 

2.  COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA EN TÉRMINOS DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS 
Contractil® Tiocolchicósido 4 mg tabletas Cada 
tableta contiene: 
Tiocolchicósido ................ 4 mg 
Excipientes… ................... c.s.p. 
Excipientes: croscarmelosa sódica, lactosa monohidratada, celulosa microcristalina, povidona K30, 
estearato de magnesio, agua desionizada.

 

 
Contractil® Tiocolchicósido 8 mg tabletas Cada 
tableta contiene: 
Tiocolchicósido ................ 8 mg 
Excipientes… ................... c.s.p. 
Excipientes: croscarmelosa sódica, lactosa monohidratada, celulosa microcristalina, povidona K30, 
estearato de magnesio, agua desionizada. 

 

3.  FORMA FARMACÉUTICA 
Tabletas 

 

4.  CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS 
4.1. 

Indicación 

Tratamiento de contracturas musculares dolorosas en patología vertebral aguda en adultos y en 
adolescentes a partir de los 16 años. 

 

4.2. 

Dosis y método de administración 

Vía de administración: Oral. 
El Tiocolchicósido sistémico sólo se recomienda como tratamiento coadyuvante para las contracturas 
musculares agudas en patología de la columna, para adultos y adolescentes mayores de 16 años. 
La dosis recomendada y máxima de tiocolchicósido es de 4 mg cada 6 horas, u 8 mg cada 12 horas (es 
decir 16 mg al día). La duración del tratamiento debe limitarse a 7 días consecutivos. No exceder la 
dosis diaria recomendada ni la duración máxima del tratamiento. 

 

4.3. 

Contraindicaciones 

Este medicamento está contraindicado en pacientes que presenten las siguientes condiciones: 

•  Hipersensibilidad al tiocolchicósido, a la colchicina, o a cualquiera de los excipientes del 

producto. 

•  Embarazo: 

o  Hay datos limitados relativos al uso de tiocolchicósido en mujeres embarazadas. Por 

tanto,  se  desconoce  el  riesgo  potencial  para  el  embrión  y  el  feto.  Los  estudios 
realizados  en  animales  han  mostrado  efectos  teratogénicos  por  lo  que  el 
medicamento está contraindicado durante el embarazo y en mujeres en edad fértil  

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que no estén utilizando métodos anticonceptivos adecuados. 

 

 

•  Lactancia: 

o  El uso está contraindicado durante la lactancia porque el tiocolchicósido se excreta en 

leche materna 

 

4.4. 

Advertencias especiales y precauciones para el empleo 

•  No administrar este medicamento a menores de 16 años de edad. 
•  En  caso  de  pacientes  epilépticos  o  en  riesgo  de  convulsiones,  se  recomienda  evaluar  la 

relación riesgo beneficio de Tiocolchicósido y reforzar la vigilancia clínica. La presencia de crisis 
convulsivas obliga a la detención del tratamiento 

•  Úsese con cautela en casos de parálisis flácida, hipotonía muscular, insuficiencia renal 
•  En caso de diarrea, reduzca la dosis del medicamento. 
•  No se recomienda el tratamiento a largo plazo. 
•  Los medicamentos que contienen Tiocolchicósido no debe utilizarse durante el embarazo y 

lactancia,  ni  en mujeres  en  edad  fértil  que  no estén  tomando  las medidas  anticonceptivas 
adecuadas. 

•  Los pacientes tratados con Tiocolchicósido sistémico deben tener su tratamiento revisado en 

la  próxima  cita  médica  programada,  y  los  tratamientos  alternativos  adecuados  deben  ser 
considerados. 

•  Los estudios preclínicos demostraron que uno de los metabolitos del Tiocolchicósido, llamado 

M2 (SL59.0955)  indujo aneuploidía (un número desigual de  cromosomas en células que  se 
dividen) en contracciones próximas a la exposición humana observada con dosis de 8 mg dos 
veces  al  día  por  vía  oral.  La  aneuploidía  se  considera  un  factor  de  riesgo  para  la 
teratogenicidad, la toxicidad embriofetal, el aborto espontáneo y la reducción de la fertilidad 
masculina, así como un posible factor de riesgo para el cáncer. Como medida de precaución 
se  debe  evitar  el  uso  de  Tiocolchicósido  a  dosis  superiores  a  las  recomendadas  o  el 
tratamiento prolongado. 

•  Para las formulaciones de uso oral, la dosis diaria recomendada de 4 mg cada 6 horas u 8 mg 

cada 12 horas (es decir 16 mg por día) por un máximo de 7 días consecutivos. 

 

Precauciones generales: 

 

**Este  medicamento  contiene  lactosa.  Los  pacientes  con  intolerancia  hereditaria  a  galactosa, 
insuficiencia  de  lactosa  de  Lapp  (insuficiencia  observada  en  ciertas  poblaciones  de  Laponia)  o 
malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. 

 

4.5. 

Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción 

No se dispone de datos 

 

4.6. 

Embarazo y lactancia 

4.6.1.  Embarazo 
Los estudios en animales han puesto en evidencia efectos teratógenos. Al momento, no se dispone de 
información clínica suficiente como para evaluar la posibilidad de efectos fetotóxicos derivados de 

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Tiocolchicósido cuando se administra durante el embarazo. Por tanto, la utilización de este 
medicamento se encuentra contraindicada durante el embarazo. 
4.6.2.  Lactancia 
Tomando en consideración el paso del medicamento a la leche materna, la lactancia se encuentra 
contraindicada mientras se usa este medicamento 

 

4.7. 

Efectos sobre la habilidad para conducir y operar maquinaria 

Los  estudios  clínicos  no  han  puesto  en  evidencia  alteraciones  psicomotrices  asociadas  a 
tiocolchicósido. Sin embargo, se han reportado casos de somnolencia; esto debe tenerse en cuenta 
antes de conducir vehículos automotores u operar maquinaria 

 

4.8. 

Reacciones adversas 

Reacciones de hipersensibilidad: casos muy raros de reacciones de hipersensibilidad tipo urticaria, 
edema de Quincke y excepcionalmente choque anafiláctico 
Reacciones dermatológicas: muy raros casos de reacciones cutáneas tipo prurito, eritema, erupciones 
maculopapulares y excepcionalmente erupciones vesiculobulosas. 
Trastornos gastrointestinales: gastralgia, diarrea, nausea, y pirosis. 
Trastornos neuropsiquiátricos: muy raros casos de somnolencia. Excepcionalmente, convulsiones o 
recidiva de crisis en pacientes epilépticos. 
Trastornos cardiovasculares: hipertensión. 

 

4.9. 

Sobredosis y/o intoxicación accidental 

Es posible que se presenten diarrea o vómito. En caso de sobredosis se recomienda la vigilancia médica 
y el tratamiento sintomático. 

 
 

5.  CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS 
Nombre químico: 3,10-Di(demetoxi)-3-glucopiranosiloxi-10-metiltiocolchicina 
Fórmula molecular: C27H33NO10S 
Fórmula desarrollada: 

Peso molecular: 563.6 
Registro CAS: 602-41-5 
Código ATC: M03BX05 

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5.1. 

Propiedades farmacodinámicas 

Categoría farmacológica: 
Miorrelajante. 
Mecanismo de acción: 
El  tiocolchicósido  es  un  análogo  glucosulfurado  de  la  colchicina.  En  estudios  preclínicos,  se  ha 
reportado que el fármaco tiene afinidad selectiva por los receptores glicinérgicos y del ácido gamma- 
aminobutírico  (GABA);  estas  propiedades  parecen  mediar  la  actividad  relajante  de  la  musculatura 
esquelética. Existe evidencia de que las acciones relajantes sobre la musculatura esquelética pueden 
resultar  de  la  activación  directa  del  receptor  GABA  a  nivel  espinal.  Pudiera  también  contribuir  un 
efecto anestésico local. 
En  un  estudio  controlado  con  placebo,  hecho  en  voluntarios  sanos,  tiocolchicósido  careció  de 
cualquier efecto colateral sedante objetivo o subjetivo cuando se le administró a una dosis de 16 mg 
por día por hasta una semana 

 

5.2. 

Propiedades farmacocinéticas 

 

Absorción 
Después de la administración intramuscular, la Cmáx del tiocolchicósido se alcanza a los 30 minutos y 
se  obtienen  valores  de  113  ng/ml  y  175  ng/ml  después  de  administrar  dosis  de  4  mg  y  8  mg, 
respectivamente. Los valores correspondientes del AUC son 283 y 417 ng.h/ml, respectivamente. 
El  metabolito  farmacológicamente  activo  SL18.0740  se  observa  también  en  concentraciones  más 
bajas con una Cmáx de 11,7 ng/ml 5 horas después de la administración de la dosis y un AUC de 83 
ng.h/ml. 
No hay datos disponibles para el metabolito inactivo SL59.0955. 
Después  de  la  administración  oral,  no  se  detecta  tiocolchicósido  en  el  plasma.  Únicamente  se 
observan dos metabolitos: 
El metabolito farmacológicamente activo SL18.0740 y un metabolito inactivo SL59.0955. Para ambos, 
las  concentraciones  plasmáticas  máximas  se  alcanzan  1  hora  después  de  la  administración  del 
tiocolchicósido. Después de la administración de una dosis oral única de 8 mg de tiocolchicósido, la 
Cmáx y el AUC del SL18.0740 son aproximadamente de 60 ng/ml y 130 ng.h/ml, respectivamente. Los 
valores son mucho más bajos para el metabolito SL59.0955: en torno a 13 ng/ml para la Cmáx y de 
15,5 ng.h/ml (hasta las 3 horas) a 39,7 ng.h/ml (hasta las 24 horas) para el AUC. 

 

Distribución 
El volumen aparente de distribución del tiocolchicósido se estima en torno a 42,7 l tras la 
administración intramuscular de 8 mg. No hay datos disponibles para ninguno de los dos metabolitos. 

 

Biotransformación 
Tras  la  administración  oral,  el  tiocolchicósido  se  metaboliza  primero  en  la  aglicona  3- 
desmetiltiocolchicina o el SL59.0955. Esta etapa se produce principalmente como consecuencia del 
metabolismo intestinal, lo que explica la ausencia de tiocolchicósido inalterado circulante por esta vía 
de administración. 

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A continuación, el SL59.0955 se glucuro-conjuga en el SL18.0740 que tiene actividad farmacológica 
equipotente al tiocolchicósido y, por tanto, justifica la actividad farmacológica tras la administración 
oral del tiocolchicósido. El SL59.0955 también se desmetila en didesmetiltiocolchicina. 

 

Eliminación 
Después de la administración intramuscular, la t1/2 aparente del tiocolchicósido es de 1,5 h y la 
eliminación plasmática de 19,2 l/h. 
Después de la administración oral, la radioactividad total se excreta principalmente por las heces (79 
%),  mientras  que  la  excreción  en  orina  representa  apenas  el  20  %.  No  se  excreta  tiocolchicósido 
inalterado ni por la orina ni por las heces. El SL18.0740 y el SL59.0955 se encuentran en la orina y en 
las heces, mientras que el didesmetil-tiocolchicina se recupera solamente en las heces. 
Después de la administración oral de tiocolchicósido, el metabolito SL18.0740 se elimina con una t1/2 
aparente que varía de 3,2 a 7 horas, y el metabolito SL59.0955 tiene una t1/2 media de 0,8 horas. 

 

5.3. 

Información preclínica de seguridad 

Se ha evaluado el perfil del tiocolchicósido in vitro e in vivo tras la administración oral y parenteral. El 
tiocolchicósido fue bien tolerado tras la administración oral durante periodos de hasta 6 meses en 
ratas  y  primates  no  humanos  cuando  se  administró  en  dosis  repetidas  inferiores  o  iguales  a  2 
mg/kg/día  en  ratas  e  inferiores  o  iguales  a  2,5  mg/kg/día  en  primates  no  humanos,  y  por  vía 
intramuscular en primates a dosis repetidas de hasta 0,5 mg/kg/día durante 4 semanas. En dosis altas, 
el tiocolchicósido provocó emesis en perros, diarrea en ratas y convulsiones en roedores y no roedores 
tras una administración aguda por vía oral. En dosis repetidas, el tiocolchicósido provocó trastornos 
gastrointestinales (enteritis, emesis) por vía oral, y emesis por vía intramuscular. 

 

El tiocolchicósido no provocó mutación génica en bacterias (prueba de Ames), lesiones cromosómicas 
in vitro (prueba de aberración cromosómica en linfocitos humanos) ni lesiones cromosómicas in vivo 
(micronúcleos  en  médula  ósea  de  ratón  in  vivo  por  vía  intraperitoneal).  El  principal  metabolito 
glucuro-conjugado,  el  SL18.0740,  no  provocó  mutación  génica  en  bacterias  (prueba  de  Ames);  sin 
embargo,  provocó  lesiones  cromosómicas  in  vitro  (prueba  in  vitro  de  micronúcleos  en  linfocitos 
humanos) y lesiones cromosómicas in vivo (prueba de micronúcleos en médula ósea de ratón in vivo 
por  vía  oral).  Los  micronúcleos  resultaron  predominantemente  de  la  pérdida  cromosómica 
(micronúcleos con centrómeros positivos después de la tinción del centrómero FISH), lo que sugiere 
propiedades aneugénicas. El efecto aneugénico del SL18.0740 se observó en concentraciones de la 
prueba in vitro y en las exposiciones plasmáticas del AUC en la prueba in vivo superiores (más de 10 
veces según el AUC) a las concentraciones observadas en el plasma humano a dosis terapéuticas. 

 

El  metabolito  aglicona  (3-desmetiltiocolchicina-SL59.0955)  formado  principalmente  después  de  la 
administración oral provocó lesiones cromosómicas in vitro (prueba in vitro de los micronúcleos en 
linfocitos humanos) y lesiones cromosómicas in vivo (prueba in vivo de los micronúcleos en médula 
ósea  de  rata  por  vía  oral).  Los  micronúcleos  resultaron  predominantemente  de  la  pérdida 
cromosómica (micronúcleos con centrómeros positivos después de la tinción del centrómero FISH o 
CREST), lo que sugiere propiedades aneugénicas. El efecto aneugénico del SL59.0955 se observó en 
concentraciones de la prueba in vitro y en las exposiciones de la prueba in vivo próximas a las 

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observadas en el plasma humano a dosis terapéuticas de 8 mg dos veces al día por vía oral. El efecto 
aneugénico en las células que se dividen puede dar lugar a células aneuploides. La aneuploidia es una 
modificación en el número de cromosomas y pérdida de heterocigosis, que se reconoce como factor 
de  riesgo  para  la  teratogenicidad,  embriotoxicidad/  aborto  espontáneo,  reducción  de  la  fertilidad 
masculina, cuando afecta a las células germinales y un factor de riesgo potencial para el cáncer cuando 
afecta  a  las  células  somáticas.  La  presencia  del  metabolito  aglicona  (3-desmetiltiocolchicina 
SL59.0955) después de la administración intramuscular nunca ha sido evaluada; por consiguiente, no 
puede excluirse su formación con esta vía de administración. 
En ratas, una dosis oral de 12 mg/kg/día de tiocolchicósido causó malformaciones importantes junto 
con  fetotoxicidad  (retraso  en  el  crecimiento,  muerte  del  embrión,  reducción  en  el  índice  de 
distribución sexual). La dosis sin efecto tóxico es de 3 mg/kg/día. 

 

En conejos, el tiocolchicósido mostró toxicidad materna a partir de los 24 mg/kg/día. Asimismo, se 
observaron  anomalías  leves  (costillas  supernumerarias,  retraso  de  la  osificación).En  un  estudio  de 
fertilidad  en  ratas,  no se  observó  reducción  de  la  fertilidad  con  dosis  de  hasta 12 mg/kg,  es  decir, 
niveles de dosis que no indujeron ningún efecto clínico. El tiocolchicósido y sus metabolitos ejercen 
actividad aneugénica a distintas concentraciones, lo cual es un factor de riesgo para la reducción de la 
fertilidad humana. 

 

No se ha evaluado el potencial carcinógeno 

 

6.  CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS 

 

6.1. 

Incompatibilidades 

No aplicables 

 

6.2. 

Precauciones especiales para el almacenamiento 

7.  Consérvese a una temperatura no mayor a 30°C. Todo medicamento debe conservarse fuera del 

alcance de los niños. 

 

7.1. 

Naturaleza y contenido del contenedor 

Blíster PVC + PVDC incoloro / Aluminio 

 

7.2. 

Instrucciones para el uso y manipulación 

Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. 

 

8.  PRESENTACIONES 
Presentación comercial: Estuche conteniendo 10 tabletas.  
Muestra médica: Estuche conteniendo 2 tabletas. 

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9.  REFERENCIAS 

•  Drug details - MICROMEDEX® 2; thiocolchicoside; Evaluaciones de DrugDex; disponible en el 

sitio web http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2 

•  Martindale  -  MICROMEDEX®  2;  thiocolchicoside;  MARTINDALE  -  The  Complete  Drug 

Reference, disponible en el sitio  http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2 

•  Résumé des Caractéristiques du Produit Coltramyl ANSM, Sanofi Aventis; obtenido del sitio 

web de la ANSM (Agencia Nacional de Seguridad de Medicamentos y de productos de salud, 
Ministerio de Salud, Francia). 

•  WHO Pharmaceutical Newsletter. 2013. Thiocolchicoside: restrictin use by mouth or injection. 

Vol. No. 6, 2013. http://www.who.int/medicines/publications_/Newsletter6_2013EC.pdf. 

•  EMA 2013. European Medicines Agency recommends restricting use of thiocolchicoside by 

mouth or injection. EMA/706409/2013. 
http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/news_and_events/news/2013/11/news_deta 
il_001967.jsp&mid=WC0b01ac058004d5c1 

•  Notice patient Coltramyl ANSM obtenido del sitio web de ANSM Sanofi Aventis; obtenido del 

sitio web de la ANSM (Agencia Nacional de Seguridad de Medicamentos y de productos de 
salud, Ministerio de Salud, Francia). 

•  Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. Ministerio de Sanidad, Política 

Social 

e 

Igualdad. 

Base 

de 

datos 

Online, 

disponible 

en: 

http://www.aemps.gob.es/cima/pdfs//ft/46534/FT_46534.pdf 

 

Fecha de última revisión: 03 de junio, 2019 
Versión No: 04-1