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1.  NOMBRE DEL MEDICAMENTO  

 

Azitromicina 200 mg/5 ml polvo para suspensión oral 
 
QUÍMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO   

 

 

Nombre químico 

 

 

(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-

3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo- 11-{[3,4,6-trideoxy-3-

(dimethylamino)-

β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy}-1-oxa-6-

azacyclopentadec-13-yl 2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-

α-L-ribo-

hexopyranoside

 

 

 

Fórmula 

C38H72N2O12 

Peso Molecular 
[g/mol] 

748.984 

Número CAS 

 

83905-01-5 

 

Código ATC 

 

J01FA10 – S01AA26 

 
 

2.  COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA  

 
Cada 5ml de suspensión oral preparada contiene: 
Azitromicina.................................................200mg 
Excipientes......................................................c.s.p. 
 
Excipientes  del  polvo  de  azitromicina:  sacarosa,  sodio  fosfato  tribásico  anhidro,  goma  xantano, 
sacarina  sódica,  almidón  pregelatinizado,  hidroxipropilmetilcelulosa,  saborizante  de  cereza, 
saborizante de vainilla y saborizante de banano.  
 
Excipientes  del  disolvente:  sorbitol  70%,  propilenglicol,  metilparabeno,  propilparabeno  y  agua 
desionizada. 

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3.  FORMA FARMACÉUTICA  

 
Polvo para suspensión oral.  
 

4.  DATOS CLÍNICOS  

 
4.1 Indicaciones terapéuticas  
 
Azitromicina está indicada para el tratamiento de las siguientes infecciones, siempre que éstas estén  
causadas por microorganismos sensibles a azitromicina (ver secciones 4.4 y 5.1):  
 
 - sinusitis bacteriana aguda (adecuadamente diagnosticada),  
- otitis bacteriana media aguda (adecuadamente diagnosticada),  
- faringitis, amigdalitis,  
- exacerbación aguda de la bronquitis crónica (adecuadamente diagnosticada),  
- neumonía adquirida en la comunidad de leve a moderada,  
- infecciones de la piel y tejidos blandos,  
- uretritis y cervicitis no complicadas causadas por Chlamydia trachomatis. 
 
Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales referentes al uso y prescripción adecuados de  
antibióticos.  
 
4.2. Posología y forma de administración  
 
Adultos  
 
En uretritis y cervicitis no complicadas causadas por Chlamydia trachomatis, la posología es de 1.000  
mg en una única dosis administrada por vía oral.  
En el resto de las indicaciones la dosis a administrar es de 1.500 mg, que se deben administrar en  
forma de 500 mg al día durante tres días consecutivos. De forma alternativa, la misma posología total  
(1.500 mg) puede administrarse a lo largo de un período de 5 días, con una dosis de 500 mg el primer 
día seguida de 250 mg diarios del día 2 al 5.  
Para tratar a estos pacientes se dispone de otras formar farmacéuticas.  
 
Pacientes de edad avanzada  
 

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En los pacientes de edad avanzada puede administrarse la misma dosis que en el caso de los adultos.  
Debido a que los pacientes de edad avanzada pueden ser pacientes con alteraciones arritmogénicas se  
recomienda especial precaución debido al riesgo de desarrollar arritmia cardiaca y torsade de pointes  
(ver sección 4.4).  
 
Niños y adolescentes (< 18 años)  
 
La dosis total a administrar en niños de a partir de 1 año y mayores es de 30 mg/kg administrados en 
una sola toma de 10 mg/kg una vez al día durante tres días consecutivos, o bien durante un periodo 
de cinco días empezando con una dosis única de 10 mg/kg el primer día, seguida de dosis de 5 mg/kg 
al  día  durante los  4 días  siguientes,  conforme a la tabla que  se  muestra  a  continuación.  Los  datos 
acerca del uso en niños de edad inferior a 1 año son limitados.  
 
Azitromicina 200mg/5ml 
 

 

 
La  dosis  total  para  el  tratamiento  de  la  faringitis  causada  por  Streptococcus  pyogenes  es  una 
excepción: se ha demostrado que azitromicina es eficaz en el tratamiento de la faringitis causada por  
Streptococcus pyogenes cuando se administra a los niños en una sola toma de 10 mg/kg o 20 mg/kg  
durante 3 días siendo la dosis máxima diaria de 500 mg. Siguiendo estas dos pautas de tratamiento se  
observó un efecto clínico comparable, y la erradicación de la bacteria fue incluso más significativa a 
la dosis diaria de 20 mg/kg.  
No  obstante,  la  penicilina  constituye  el  medicamento  de  primera  elección  en  el  tratamiento  de 
faringitis causada por Streptococcus pyogenes y la prevención de fiebre reumática relacionada.  
 
Pacientes con insuficiencia renal  
En pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (TFG 10-80 ml/min) no es necesario el ajuste  
de la dosis (ver sección 4.4).  
 
Pacientes con insuficiencia hepática  
En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada no es necesario el ajuste de la dosis (ver  
sección 4.4).  
 
Forma de administración  
Antes de utilizar el polvo, éste debe reconstituirse con agua, obteniéndose una suspensión homogénea  
de  color  blanco  o  casi  blanco,  ver  sección  6.6.  Tras  la  reconstitución  el  medicamento  puede 
administrarse utilizando una jeringa de PE/PP para uso por vía oral.  
El sabor amargo posterior a la administración de la suspensión puede evitarse tomando zumo de frutas  

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directamente después de la ingesta. Azitromicina polvo para suspensión oral debe administrarse en 
una sola toma diaria. La suspensión puede administrarse junto con los alimentos.  
 
4.3. Contraindicaciones  
El uso de este medicamento está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a azitromicina, 
eritromicina, cualquier antibiótico macrólido o ketólido, o a cualquiera de los excipientes incluidos 
en la sección 6.1. (ver sección 4.4).  
 
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo  
 
Hipersensibilidad  
 
Al igual que con eritromicina y otros macrólidos, se han comunicado reacciones alérgicas graves, 
incluyendo  edema  angioneurótico  y  anafilaxia  (raramente  mortal)  y  reacciones  dermatológicas 
incluyendo pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA), síndrome de Stevens Johnson (SJS), 
necrólisis epidérmica tóxica (NET) (raramente mortal) y reacciones al medicamento con eosinofilia 
y síntomas sistémicos (DRESS). Algunas de estas reacciones con azitromicina han causado síntomas 
recurrentes que han requerido un mayor tiempo de observación y tratamiento prolongado.  
Si se produce una reacción alérgica, se debe suspender el medicamento y se debe

 iniciar el tratamiento 

apropiado. Los médicos deben saber que la reaparición de los síntomas alérgicos puede ocurrir cuando 
se suspende el tratamiento sintomático.  
Debido a que la vía hepática es la principal vía de eliminación de azitromicina, el uso de azitromicina  
debe ser llevado a cabo con moderación en pacientes con problemas hepáticos. En casos de hepatitis  
potencialmente fulminante se han notificado casos de disfunción hepática que supone una amenaza  
para la vida al tomar azitromicina (ver sección 4.8). Algunos pacientes pueden haber tenido trastorno  
hepático preexistente o haber estado tomando otros medicamentos hepatotóxicos.  
En caso de que aparezcan signos y síntomas de fallo hepático, como un rápido desarrollo de astenia  
asociado a ictericia, orina oscura, tendencia al sangrado o encefalopatía hepática, se deben realizar  
controles de la función hepática inmediatamente. Se debe interrumpir el tratamiento con azitromicina  
si la disfunción hepática aparece.  
En  pacientes  que  reciben  derivados  del  ergot,  el  ergotismo  se  acelera  con  la  coadministración  de 
algunos antibióticos macrólidos. No existen datos sobre una posible interacción entre derivados del 
ergot  y  azitromicina.  Sin  embargo,  no  se  deben  coadministrar  azitromicina  y  derivados  del  ergot 
debido al potencial teórico de ergotismo.  
Como  ocurre  con  todos  los  antibióticos,  se  recomienda  estar  pendiente  de  posibles  signos  de 
sobreinfección por organismos no sensibles, incluyendo hongos.  
Se han notificado casos de diarrea asociada a Clostridium difficile (DACD) con el uso de casi todos  
los agentes antibacterianos, incluyendo azitromicina, pudiendo variar en gravedad de diarrea media 
a colitis con desenlace mortal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del 
colon produciendo un sobrecrecimiento de C. difficile.  
C. difficile produce toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de DACD. La hipertoxina produce  
cepas de C. difficile que produce un aumento de la morbilidad y mortalidad ya que estas infecciones  
pueden  ser  refractarias  al  tratamiento  antimicrobiano  y  pueden  requerir  colectomía.  Se  debe 
considerar  el  DACD  en  todos  los  pacientes  que  presenten  diarrea  tras  el  uso  de  antibiótico.  Es 
necesario conocer la historia clínica minuciosamente desde que se notifica la DACD hasta dos meses 
después de la administración de agentes antibacterianos.  
En pacientes con insuficiencia renal grave (GFR < 10 ml/min) se observó un aumento del 33% en la  
exposición sistémica a azitromicina (ver sección 5.2).  
Eventos cardiovasculares  
En  tratamientos  con  macrólidos  incluyendo  azitromicina  se  han  descrito  prolongación  de  la 
repolarización cardiaca y del intervalo QT, incrementando el riesgo de desarrollar arritmia cardiaca 

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y torsade de pointes (ver sección 4.8). Por lo tanto, como las siguientes situaciones pueden conducir 
a un mayor riesgo de arritmias ventriculares (incluyendo torsade de pointes) que pueden llevar a un 
paro cardiaco, azitromicina debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos arritmogénicos 
(especialmente mujeres y pacientes de edad avanzada) tales como pacientes:  
 
- que presenten prolongación del intervalo QT congénito o documentado,  
- que estén tomando actualmente un tratamiento con otros principios activos que puedan prolongar 
el intervalo QT tales como antiarrítmicos de clase IA (quinidina y procainamida) y clase III 
(dofetilida, amiodarona y sotalol), cisaprida y terfenadina; agentes antipsicóticos como pimozida; 
antidepresivos como citalopram; y fluoroquinolonas como moxifloxacino y levofloxacino.  
- con alteraciones de los electrolitos, particularmente en casos de hipopotasemia e hipomagnesemia,  
- con bradicardia clínicamente relevante, arritmia cardiaca o insuficiencia cardiaca grave.  
 
Los estudios epidemiológicos que investigan el riesgo de los efectos adversos cardiovasculares con 
macrólidos han mostrado resultados variables. Algunos estudios observacionales han identificado un 
riesgo raro de arritmia a corto plazo, infarto de miocardio y mortalidad cardiovascular asociada con 
macrólidos,  incluida  la  azitromicina.  La  consideración  de  estos  hallazgos  debe  evaluarse  con  los 
beneficios del tratamiento cuando se prescribe azitromicina.  
Se han notificado exacerbación de los síntomas de miastenia grave y un nuevo comienzo del síndrome 
de miastenia en pacientes entratamiento con azitromicina (ver sección 4.8).  
No  se  ha  establecido  la  seguridad  y  eficacia  para  la  prevención  o  el  tratamiento  de  Complejo 
Mycobacterium avium en niños.  
 
Antes de prescribir azitromicina deberán tenerse en cuenta las siguientes consideraciones:  
Azitromicina polvo para suspensión oral no es adecuado para el tratamiento de infecciones graves en 
las que se requiere alcanzar de forma rápida concentraciones elevadas de antibiótico en sangre.  
Azitromicina no es el medicamento de primera elección para el tratamiento empírico de infecciones 
en áreas donde la prevalencia de cepas aisladas resistentes es de un 10% o más, (ver sección 5.1).  
Es importante tener en consideración la evolución de los patrones de sensibilidad a azitromicina y a  
otros antibióticos en zonas con una elevada incidencia de resistencia a eritromicina A.  
Al igual que para otros antibióticos macrólidos, se ha descrito una prevalencia elevada (> 30%) de 
aislados  de  Streptococcus  pneumoniae  resistentes  a  azitromicina  en  algunos  países  de  la  Unión 
Europea  (ver  sección  5.1).  Este  hecho  se  debe  tener  en  cuenta  en  el  tratamiento  de  infecciones 
causadas por Streptococcus pneumoniae.  
 
Faringitis/ amigdalitis  
Azitromicina  no  es  el  medicamento  de  primera  elección  para  el  tratamiento  de  la  faringitis  y  la 
amigdalitis causada por Streptococcus pyogenes. En estas patologías, y como tratamiento preventivo 
frente a la fiebre reumática aguda, penicilina es el tratamiento de primera elección.  
 
Sinusitis  
Para el tratamiento de la sinusitis azitromicina no es habitualmente el tratamiento de primera lección.  
 
Otitis media aguda  
Para  el  tratamiento  de  la  otitis  media  aguda  azitromicina  no  es  habitualmente  el  tratamiento  de 
primera elección.  
 
Infecciones de la piel y tejidos blandos  
El  principal  agente  que  genera  infecciones  de  tejidos  blandos,  Staphylococcus  aureus,  es 
frecuentemente resistente a azitromicina. Por lo tanto, los controles de sensibilidad son considerados  
un requisito previo para el tratamiento para infecciones de tejidos blandos con azitromicina.  

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Infección de quemaduras abiertas 
Azitromicina no está indicada para el tratamiento de infecciones de quemaduras abiertas.  
 
Enfermedades de transmisión sexual  
En el caso de enfermedades de transmisión sexual, se deberá excluir la posibilidad de que exista una  
infección concomitante por T. pallidium.  
 
Trastornos psiquiátricos y neurológicos  
En  pacientes  con  alteraciones  neurológicas  o  psiquiátricas,  azitromicina  se  debe  tomar

  con 

precaución.  
 
Advertencias sobre excipientes  
Este  medicamento  contiene  sacarosa.  Los  pacientes  con  intolerancia  hereditaria  a  la  fructosa, 
problemas de absorción a la glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben 
tomar este medicamento.  
Este medicamento contiene aspartamo que es una fuente de fenilalanina.. No hay datos clínicos o 
preclínicos  disponibles  que  permitan  evaluar  el  uso  de  aspartamo  en  lactantes  por  debajo  de  12 
semanas de edad.  
Este  medicamento  contiene  menos  de  23  mg  (1  mmol)  de  sodio  por  unidad  de  dosis;  esto  es, 
esencialmente “exento de sodio”.  
 
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción  
Antiácidos  
En un estudio farmacocinético acerca del efecto de la administración simultánea de antiácidos con 
azitromicina, no se observó ningún efecto sobre la biodisponibilidad total, aunque los niveles séricos 
máximos se redujeron un 25%. En pacientes que toman azitromicina y antiácidos, los medicamentos 
no se deben tomar a la vez.  
Cetirizina  
La administración concomitante de azitromicina con 20 mg de cetirizina en voluntarios sanos durante 
5 días en el estado estacionario no provocó interacciones farmacocinéticas ni cambios significativos 
en el intervalo QT.  
Didanosina (dideoxinosina)  
La coadministración de dosis diarias de 1.200 mg/día de azitromicina con 400 mg/día de didanosina  
en 6 sujetos VIH-positivos no pareció afectar al estado estacionario farmacocinético de didanosina 
en comparación con el placebo.  
Digoxina y colchicina (Sustratos P-gp)  
Se  ha  notificado  que  la  administración  concomitante  de  antibióticos  macrólidos,  incluyendo 
azitromicina, con sustratos de P-glicoproteinas como digoxina y colchicina, resulta en un aumento de 
los niveles séricos del sustrato de la p-glicoproteina. Por lo tanto, si se coadministran azitromicina y 
sustratos  de  la  P-gp  como  digoxina  se  debe  considerar  la  posibilidad  de  aumento  de  las 
concentraciones séricas del sustrato.  
Zidovudina  
Dosis únicas de 1.000 mg y dosis múltiples de 1.200 mg o 600 mg de azitromicina tuvieron un efecto 
mínimo  en  los  niveles  plasmáticos  o  la  excreción  urinaria  de  zidovudina  o  de  su  metabolito 
glucurónido.  Sin  embargo,  la  administración  de  azitromicina  aumentó  las  concentraciones  de 
zidovudina  fosforilada,  el  metabolito  clínicamente  activo,  en  células  mononucleares  de  sangre 
periférica. No está clara la significación clínica de este hallazgo, pero puede ser beneficioso para los  
pacientes.  
Azitromicina no interactúa significativamente con el sistema citocromo P450 hepático. No se cree 
que se produzcan las interacciones farmacocinéticas vistas con eritromicina y otros macrólidos. Con  

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azitromicina no se produce la inducción de citocromo P450 hepático o la inactivación vía complejo 
citocromo-metabolito.  
Ergot  
Debido a la posibilidad teórica de ergotismo, no se recomienda el uso concomitante de azitromicina  
con derivados de ergot (ver sección 4.4).  
Se han realizado estudios farmacocinéticos entre azitromicina y los siguientes medicamentos que se  
sabe que se someten a un metabolismo significativo mediado por citocromo P450.  
Derivados  de  la  ergotamina:  debido  a  la  posibilidad  teórica  de  ergotismo,  el  uso  simultáneo  de 
azitromicina con derivados del ergot no está recomendado (ver sección 4.4).  
Astemizol, alfentanilo  
No se conocen datos de interacción con astemizol o alfentanilo. Se aconseja tener precaución en la  
coadministración de estos medicamentos con azitromicina debido a los efectos potenciadores  
conocidos de estos medicamentos cuando se toman concurrentemente con el antibiótico macrólido  
eritromicina.  
Atorvastatina  
La  coadministración  de  atorvastatina  (10  mg  al  día)  y  azitromicina  (500  mg  al  día)  no  alteró  las 
concentraciones  plasmáticas  de  atorvastatina  (basado  en  el  ensayo  de  inhibición  de  HMG 
CoAreductasa).  
Sin  embargo,  se  han  notificado  casos  post-autorización  de  rabdomiolisis  en  pacientes  que  están 
recibiendo azitromicina con estatinas.  
Carbamazepina  
En  un  estudio  farmacocinético  de  interacción  en  voluntarios  sanos,  no  se  observaron  efectos 
significativos en los niveles plasmáticos de carbamazepina o su metabolito activo en pacientes que  
toman azitromicina concomitantemente.  
Cisaprida  
Cisaprida se metaboliza en el hígado mediante la enzima CYP 3A4. Debido a que los macrólidos 
inhiben esta enzima, la administración concomitante de cisaprida puede incrementar la prolongación 
del intervalo QT, arritmias ventriculares y torsade de pointes.  
Cimetidina  
No se observó alteración de la farmacocinética de azitromicina en un estudio farmacocinético que  
investiga los efectos de una dosis única de cimetidina, administrada 2 horas antes de azitromicina, 
en la farmacocinética de azitromicina.  
Anticoagulantes orales tipo cumarínicos  
En un estudio de interacción farmacocinética azitromicina no alteró el efecto anticoagulante de una 
dosis  única  de  15  mg  de  warfarina  administrada  a  voluntarios  sanos.  Se  han  descrito  casos  de 
potenciación  del  efecto  anticoagulante  posterior  a  la  coadministración  de  azitromicina  y 
anticoagulantes orales tipo cumarínico. Aunque no ha sido posible establecer una relación causal, se  
deben  realizar  controles  frecuentes  del  tiempo  de  protrombina  en  pacientes  que  están  tomando 
anticoagulantes orales de tipo cumarínicos.  
Ciclosporina  
En un estudio farmacocinético con voluntarios sanos a los que se administró una dosis de 500 mg/día 
de azitromicina durante 3 días y posteriormente una dosis única oral de 10 mg/kg, los resultados Cmax 
y AUC0-5 fueron significativamente elevados. Consecuentemente, se debe tener precaución antes de 
considerar  la  administración  concurrente  de  estos  medicamentos.  Si  la  coadministración  de  estos 
medicamentos  es  necesaria,  los  niveles  de  ciclosporina  se  deben  monitorizar  y  ajustar  la  dosis  en 
consecuencia.  
Efavirenz  
La coadministración de 600 mg en una dosis única de azitromicina y 400 mg de efavirenz al día  
durante 7 días no resultó en una interacción farmacocinética clínicamente significativa.  
Fluconazol  
La coadminitración de una dosis única de 1.200 mg de azitromicina no alteró la farmacocinética de  

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una  dosis  única  de  800  mg  de  fluconazol.  La  exposición  total  y  la  vida  media  de  azitromicina 
permanecieron  inalteradas  con  la  coadministración  de  fluconazol,  sin  embargo,  se  observó  una 
disminución clínicamente insignificante de azitromicina en la Cmax (18%).  
Indinavir  
La  coadministración  de  una  dosis  única  de  1.200  mg  de  azitromicina  no  tuvo  ningún  efecto 
estadísticamente significativo en la farmacocinética de indinavir administrado en dosis de 800 mg 
tres veces al día durante 5 días.  
Metilprednisolona  
En un estudio sobre la interacción farmacocinética en voluntarios sanos, azitromicina no tuvo  
ningún efecto significativo en la farmacocinética de metilprednisolona.  
Midazolam  
En  voluntarios  sanos,  la  coadministración  de  azitromicina  500  mg/día  durante  3  días  no  causó 
cambios clínicos significativos en la farmacocinética y farmacodinamia de una dosis única de 15 mg 
de midazolam.  
Nelfinavir  
La coadministración de azitromicina (1.200 mg) y nelfinavir en estado estacionario (750 mg 3 veces  
al día) resultaron en un aumento de las concentraciones de azitromicina. No se han observado 
reacciones adversas clínicamente significativas y no se requiere un ajuste de dosis.  
Rifabutina  
La coadministración de azitromicina y rifabutina no tuvo ningún efecto en las concentraciones séricas 
de ambos medicamentos.  
Se  observó  neutropenia  en  sujetos  que  recibieron  tratamiento  concomitante  con  azitromicina  y 
rifabutina.  A  pesar  de  que  la  neutropenia  se  haya  asociado  con  el  uso  de  rifabutina,  no  se  pudo 
establecer ninguna conexión causal en su combinación con azitromicina (ver sección 4.8).  
Sildenafilo 

 

Monografía del Producto 

Departamento Médico y Regulatorio 

En voluntarios sanos, no se evidenció que la azitromicina (500 mg diarios durante 3 días) tuviese 
efecto sobre el AUC y Cmáx de sildenafilo o su principal metabolito circulante.  
Terfenadina  
En  estudios  farmacocinéticos  no  se  han  encontrado  pruebas  de  que  exista  una  interacción  entre 
azitromicina y terfenadina. Se han notificado casos raros en los que la posibilidad de esta interacción 
no ha sido totalmente excluida; sin embargo no existe evidencia de que la interacción haya tenido 
lugar. 
Teofilina  
No hay evidencias de interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas cuando se administra 
conjuntamente azitromicina y teofilina en voluntarios sanos.  
Triazolam  
En 14 voluntarios sanos la coadministración de 500 mg de azitromicina el Día 1 y 250 mg el Día 2 
con  0,125  mg  de  triazolam  el  Día  2  no  tuvo  un  efecto  significativo  en  ninguna  de  las  variables 
farmacocinéticas de triazolam comparadas con las de triazolam y placebo.  
Trimetoprima/sulfametoxazol  
La  coadministración  de  trimetoprima/sulfametoxazol  (160  mg/800  mg)  durante  7  días  con 
azitromicina 1.200 mg en el Día 7 no produjo un efecto significativo en las concentraciones máximas,  
la  exposición total  o la  excreción  urinaria  de trimetoprima  o  sulfametoxazol.  Las  concentraciones 
séricas de azitromicina fueron similares a las observadas en los estudios.  
Medicamentos que prolongan el intervalo QT  
Azitromicina no debe ser usado concomitantemente con otros medicamentos que prolonguen el  
intervalo QT (ver sección 4.4).  
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia  
Embarazo  
No se dispone de datos adecuados del uso de azitromicina en mujeres embarazadas. En estudios de 
toxicidad para la reproducción realizados en animales se demuestra que se produce el paso a través 
de  la  placenta,  pero  no  se observaron  efectos  teratogénicos.  No  se  ha  confirmado  la  seguridad  de 
azitromicina respecto al uso del principio activo durante el embarazo. Por tanto, azitromicina sólo se 
deberá administrar durante el embarazo si los beneficios superan a los riesgos.  
Lactancia  
Se ha notificado que azitromicina se excreta en la leche materna, pero no existen estudios clínicos 
adecuados  y  bien  controlados  en  mujeres  en  periodo  de  lactancia  que  hayan  caracterizado  la 
farmacocinética de azitromicina excretada en la leche materna.  
Fertilidad  
En estudios de fertilidad llevados a cabo en ratas, se notificó una reducción de las tasas de embarazo  
con la administración de azitromicina. Se desconoce la relevancia de este hallazgo para los humanos.  
 
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas  
No hay evidencia que sugiera que azitromicina pueda afectar a la capacidad de conducir y utilizar 
máquinas. Los problemas visuales o la visión borrosa del paciente pueden afectar a la capacidad de 
conducir o utilizar máquinas (sección 4.8).  
 
4.8. Reacciones adversas  
En la tabla siguiente se listan las reacciones adversas identificadas durante los ensayos clínicos y  
estudios post-autorización por el sistema de clase de órgano y frecuencia.  
Las frecuencias se definen usando la siguiente clasificación:  
Muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100); raras 
(≥ 1/10.000 a < 1/1.000); muy raras (< 1/10.000) y frecuencia no conocida (no pueden estimarse a 
partir de los datos disponibles).  
En cada grupo de frecuencia las reacciones adversas se presentan en orden de gravedad decreciente.  

Monografía del Producto 

Departamento Médico y Regulatorio 

Reacciones  adversas  posibles  o  probablemente  relacionadas  con  azitromicina  basadas  en  la 
experiencia de ensayos clínicos y la vigilancia post-comercialización: 

 

Monografía del Producto 

Departamento Médico y Regulatorio 

 

Monografía del Producto 

Departamento Médico y Regulatorio 

 

Monografía del Producto 

Departamento Médico y Regulatorio 

 

 

Monografía del Producto 

Departamento Médico y Regulatorio 

 

Notificación de sospechas de reacciones adversas  
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. 
Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita 
a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema 
Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano:  
www.notificaram.es.  
 
4.9. Sobredosis  
Los  síntomas  que  se  produjeron  a  dosis  superiores  a  las  recomendadas  fueron  equivalentes  a 
reacciones adversas conocidas que aparecen a las dosis normales. En caso de sobredosis se requieren 
las medidas de soporte y sintomáticas generales indicadas como necesarias.  
 

5.  PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS  

 

5.1. Propiedades farmacodinámicas  
 
Características generales  
Grupo farmacoterapéutico: antibióticos de uso sistémico; macrólidos; azitromicina, código ATC:  
J01FA10  
Mecanismo de acción  
Azitromicina es un azálido, una subclase de los antibióticos macrólidos. A partir de la unión a la  
subunidad 50S ribosomal, la azitromicina evita la translocación de las cadenas peptídicas de una parte  
del ribosoma a la otra. A consecuencia de ello, se previene la síntesis de proteínas RNA-dependiente  
en organismos sensibles.  
Relación farmacocinética / farmacodinámica  
En el caso de azitromicina el parámetro de relación PK/PD más importante para correlacionar la  
eficacia de azitromicina es la AUC/MIC.  
Mecanismo de resistencia  
La resistencia a azitromicina puede ser inherente o adquirida. Existen tres mecanismos principales de  
resistencia en las bacterias: alteración de la diana, alteración del transporte del antibiótico y  
modificación del antibiótico.  
Existe una resistencia cruzada completa entre Streptococcus pneumoniae, un estreptococo  
betahemolítico del grupo A, Enterococcus faecalis y Staphylococcus aureus, incluido el S. aureus  
(MRSA) meticilin-resistente, a eritromicina, azitromicina, otros macrólidos y lincosamidas.  
 
Puntos de corte  
EUCAST (Comité Europeo de control de sensibilidad bacteriana) 

Monografía del Producto 

Departamento Médico y Regulatorio 

 

Sensibilidad  
La prevalencia de resistencias adquiridas puede variar geográficamente y en el tiempo para especies  
determinadas,  siendo  deseable  obtener  información  de  resistencias  a  nivel  local,  particularmente 
cuando  se  trata  de  infecciones  graves.  Según  sea  necesario,  se  requerirá  la  recomendación  de  un 
experto cuando la prevalencia local de una resistencia sea tal que la utilidad del medicamento en al  
menos algunos tipos de infecciones sea cuestionable.  
Patógenos para los que la existencia de resistencias pueda constituir un problema: aquellos en los que  
la prevalencia de la resistencia sea igual o mayor al 10% en al menos un país de la Unión Europea.  
 
Tabla de susceptibilidades 

 

Monografía del Producto 

Departamento Médico y Regulatorio 

* Se ha demostrado la eficacia clínica mediante aislados sensibles de estos microorganismos, para 
las indicaciones clínicas aprobadas.  
 
5.2. Propiedades farmacocinéticas  
 
Absorción  
La  disponibilidad  biológica  de  azitromicina  tras  su  administración  por  vía  oral  es  de 
aproximadamente un 37%. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 2-3 horas después de 
la administración del medicamento.  
 
Distribución  
 
Tras  la  administración  por  vía  oral,  la  azitromicina  se  distribuye  por  todo  el  organismo.  Estudios 
farmacocinéticos han demostrado la existencia de niveles de azitromicina claramente más elevados 
en los tejidos que en plasma (hasta 50 veces la concentración máxima observada en plasma). Ello 
indica que la sustancia se une a los tejidos en cantidades considerables. Tras la administración por vía 
oral  de  una  dosis  única  de  500  mg,  las  concentraciones  en  tejidos  infectados  como  pulmones, 
amígdalas y próstata fueron mayores que la MRC90 de los patógenos más habituales.  
La unión de azitromicina a proteínas plasmáticas es variable, oscilando en función de la concentración  
plasmática, entre el 52% a 0,05 mg/l y el 12% a 0,5 mg/l. El volumen de distribución en el estado  
estacionario es de 31,1 l/kg.  
 
Eliminación  
La vida media de eliminación es muy similar a la vida media de depleción tisular establecida entre 2 
y 4 días.  
Aproximadamente el 12% de una dosis administrada por vía intravenosa se excreta inalterada en orina 
a lo largo de un periodo de 3 días. Se obtuvieron concentraciones elevadas de azitromicina inalterada 
en  bilis  humana.  En  este  caso  se  detectaron  asimismo  diez  metabolitos  (formados  por  N-  y 
Odesmetilación, por hidroxilación de los anillos de desosamina y aglicon y por fraccionamiento del  
conjugado de cladinosa). Una comparación entre un método de cromatografía líquida y el método 
microbiológico mostraron que dichos metabolitos son microbiológicamente inactivos.  
En modelos animales se obtuvieron concentraciones elevadas de azitromicina en los fagocitos.  
También  se  demostró  que  durante  la  fase  activa  de  fagocitosis  se  liberaban  concentraciones  más 
elevadas de azitromicina que durante la fase de fagocitosis inactiva. En modelos animales se demostró  
que este proceso contribuía a la acumulación de azitromicina en tejido infectado.  
 
Farmacocinética en poblaciones especiales  
 
Insuficiencia renal  
En comparación con sujetos que presentaban una función renal normal (GFR > 80 ml/min), en sujetos 
con insuficiencia renal leve a moderada (tasa de filtración glomerular 10-80 ml/min) la Cmax media y 
la AUC0-120 se incrementaron en un 5,1% y un 4,2% respectivamente tras la administración de una 
dosis única de 1 g de azitromicina. En sujetos con insuficiencia renal grave, la Cmax media y la AUC0-

120 

incrementaron un 61% y un 35% respectivamente en comparación con sujetos normales.  

 
Insuficiencia hepática  
En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada no existe evidencia de que se produzca un  
cambio marcado en la farmacocinética plasmática de azitromicina en comparación con pacientes con 
la función hepática normal. En estos pacientes se incrementa al parecer la recuperación urinaria de 
azitromicina, posiblemente para compensar la reducción del aclaramiento hepático.  
 

Monografía del Producto 

Departamento Médico y Regulatorio 

Pacientes de edad avanzada  
La  farmacocinética  de  azitromicina  en  pacientes  de  edad  avanzada  fue  similar  a  la  observada  en 
adultos  jóvenes;  asimismo,  en  el  caso  de  las  mujeres  de  edad  avanzada  si  bien  se  observaron 
concentraciones plasmáticas superiores (incrementadas un 30-50%), no se produjo una acumulación  
significativa.  
 
Lactantes, niños pre-escolares y escolares, y adolescentes  
Se han realizado estudios de farmacocinética en niños de edades comprendidas entre 4 años y 15 años 
a los que se administraron cápsulas, granulado o suspensión. Tras la administración de 10 mg/kg el 
día 1 seguidos de 5 mg/kg los días 2-5, la Cmax alcanzada en niños de entre 0,6-5 años es ligeramente  
inferior a la obtenida con adultos 224 ug/l y tras la administración durante 3 días y 383 ug/l en niños  
de entre 6-15 años. El t1/2 de 36 h en los niños mayores se mantuvo dentro del rango establecido en el  
caso de los adultos.  
 
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad  
En estudios realizados con animales en los que las concentraciones de fármaco alcanzadas fueron 40 
veces superiores a las dosis terapéuticas, se ha visto que azitromicina causa fosfolípidosis reversible, 
generalmente  sin  consecuencias  toxicológicas  apreciables.  La  importancia  de  este  resultado  en 
relación  a  los  pacientes  a  los  que  se  administre  azitromicina  en  cumplimiento  con  las 
recomendaciones clínicas vigentes es desconocida.  
Investigaciones electrofisiológicas han demostrado que azitromicina prolonga el intervalo QT.  
 
Potencial mutagénico  
No se obtuvieron evidencias de potenciales mutaciones genéticas o cromosómicas en modelos in-
vivo ni in-vitro.  
 
Toxicidad para la reproducción  
En estudios de embriotoxicidad realizados con ratones y ratas no se observaron efectos teratogénicos.  
En ratas, dosis de azitromicina de 100 y 200 mg/kg peso corporal/día originaron leves retrasos en la  
osificación  fetal  y  en  el  aumento  de  peso  de  la  madre.  En  estudios  peri-/postnatales  en  ratas  se 
observaron  ligeros  retrasos  en  el  desarrollo  físico  y  retraso  en  el  desarrollo  reflejo  tras  la 
administración de 50 mg/kg/día o más de azitromicina.  
 
6 . DATOS FARMACÉUTICOS  
 
6.1. Lista de excipientes  
 
Excipientes del polvo de azitromicina: sacarosa, sodio fosfato tribásico anhidro, goma xantano, 
sacarina sódica, almidón pregelatinizado, hidroxipropilmetilcelulosa, saborizante de cereza, 
saborizante de vainilla y saborizante de banano.  
 
Excipientes del disolvente: sorbitol 70%, propilenglicol, 
metilparabeno, propilparabeno y agua desionizada. 
 
Azitrobac en su presentación de polvo para suspensión oral contiene: 
 
- Sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, insuficiencia sacarasa-isomaltasa 
o malabsorción de glucosa o de galactosa no deben tomar este medicamento. 
- Propilenglicol: puede producir síntomas parecidos a los del alcohol por lo que puede disminuir la 
capacidad de conducir o manejar maquinaria. 

Monografía del Producto 

Departamento Médico y Regulatorio 

-  Metilparabeno,  propilparabeno.  Puede  producir  reacciones  alérgicas  y  excepcionalmente  
broncoespasmo. 
- Sorbitol: Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento. 

-Este  producto  farmacéutico  contiene  sodio,  se  debe  tomar  en  cuenta  para 
pacientes con dieta baja en sodio (sal). 
 
6.2. Incompatibilidades  
No procede.  
 
6.3. Precauciones especiales de conservación  
Frasco (sin abrir): No conservar a temperatura superior a 30 °C.  
 

7.  FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO  

 
08/2018 
  
Referencias  

1.  Martindale®  The  Complete  Drug  Reference  (2014).  19-06-2014  [Versión  Electrónica]. 

http://www.micromedex.com  

2.  Agencia española de medicamentos y productos sanitarios AEMPS. Ministerio de Sanidad, 

Política Social e Igualdad. España. Documento disponible en: 
https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/71180/FT_71180.html